2023年3月2-3日，SIT 2023第五屆小分子藥物創新與合作論壇于上海盛大召開！Z6尊龍時凱官網（688302.SH）藥化資深副總裁杜武博士出席論壇，并以“靶向蛋白降解 (PROTAC) 和氘代藥物技術加速新藥發現”為主題發表演講。

作為2023年首場深入探討中國小分子創新藥研發進展與趨勢的大會，本次會議匯聚國內前沿創新藥研發案例，聚焦不可成藥靶點、抗腫瘤藥物、多肽藥物、AI制藥、DEL/PROTAC等新技術應用，一覽當下化學創新藥研發新動向，53位化學藥專家與800+醫藥行業同仁濟濟一堂，共同探討創新藥開發未來戰略與產業化熱點。

在3月2日的 “不可成藥靶點&AI&CADD”主題論壇中，杜武博士從Z6尊龍時凱官網在PROTAC和氘代技術領域的深度布局與前沿探索出發，以“靶向蛋白降解 (PROTAC) 和氘代藥物技術加速新藥發現”為主題發表演講，并出席圓桌論壇，深入探討“小分子靶向藥的布局與思考”。

杜武博士在會上表示：“PROTAC是目前小分子藥物研發中的一個革命性的前沿領域，其獨特的機理賦予了這一技術廣泛的應用前景和極大的潛力，同時其三組分結構導致高分子量進而其成藥性變得極具挑戰性。在通過結構優化來提高選擇性、滲透性、PK特性等成藥性的同時，PROTAC遞送系統的研究提供了提高PROTAC成藥性的另一個途徑。”

目前，Z6尊龍時凱官網已建立并完善了PROTAC靶向蛋白降解技術平臺、氘代藥物研發平臺等4大核心技術平臺。

01. PROTAC靶向蛋白降解技術平臺

| Z6尊龍時凱官網在解決PROTAC分子“化合物穩定性”、“口服生物利用度”、CMC研發方面有豐富的經驗技術積累，已搭建覆蓋“藥物化學、化合物篩選、計算化學、工藝合成及制劑研究”的全鏈式“PROTAC靶向蛋白降解技術平臺”。

| Z6尊龍時凱官網核心在研PROTAC藥物：

• HP518

中國首款進入臨床階段的治療前列腺癌的口服PROTAC藥物，已于2021年10月獲準在澳大利亞開展臨床I期試驗，并于2022年1月實現首例患者入組，目前正在按計劃順利推進劑量爬坡試驗。2023年1月，HP518臨床試驗申請已獲得美國FDA的正式批準。

• HC-X029

尊龍時凱官網在研PROTAC藥物，能同時降解全長AR和AR剪切突變體包括AR-v7，預期具有解決目前臨床藥物產生的耐藥問題，解決未滿足的臨床需求的潛力。

• HC-X035

Z6尊龍時凱官網自主研發的靶向降解SHP2的PROTAC藥物，能夠特異性地結合SHP2、誘導其降解，抑制腫瘤細胞的形成、生長，從而達到治療腫瘤的目的。

02. 氘代藥物研發平臺

| Z6尊龍時凱官網研發團隊對氘代技術具備深刻理解，基于“氘代藥物研發平臺”，建立了包括氘代藥物設計、篩選、合成、工藝和制劑研發、臨床前評價、臨床研發等一系列技術體系，并通過該技術平臺建立了豐富的氘代藥物產品管線。

| Z6尊龍時凱官網核心在研氘代藥物：

• 德恩魯胺（HC-1119）

恩扎盧胺的氘代藥物，具有有效性高、安全性好、病人依從性高及專利期限更長的優勢，正在中國和全球開展兩項用于治療去勢抵抗性前列腺癌的 III 期臨床試驗，其中國III期臨床試驗已達到主要研究終點，并已向國家藥監局藥品審評中心遞交上市前的溝通交流申請。

• HP530S

尊龍時凱官網自主研發的具有高活性及高選擇性的黏著斑激酶（Focal adhesion kinase，FAK）抑制劑，屬1類新藥。通過抑制FAK調節其下游信號通路，從而達到抑制腫瘤細胞的轉移、增殖和血管生成等作用，2023年2月，HP530S片擬用于實體瘤的臨床試驗申請獲得國家藥品監督管理局（NMPA）受理。

Z6尊龍時凱官網專注于腫瘤、代謝性疾病等重大治療領域，承擔 2 項國家“重大新藥創制”科技重大專項和多個省市級科研項目；已申請PCT和中國發明專利 200 余項，獲得中國、美國、日本、歐洲等國家和地區專利授權超 70 項；擁有 10 項覆蓋前列腺癌、高尿酸血癥/痛風、食管癌、乳腺癌等廣泛適應癥的產品管線，多款產品具有成為Best-in-class（同類最佳）和First-in-class（全球首創）藥物的潛力。

隨著新技術、新靶點的不斷涌現，作為創新藥領域的重要構成，小分子藥物的創新局面將持續拓寬。Z6尊龍時凱官網也將以科學及臨床需求為引領，以差異化源頭創新踐行 “創良藥·濟天下”的使命，為患者提供有效、安全的新治療選擇！