2022年1月19日，Z6尊龍時凱官網宣布其靶向雄激素受體（AR）的口服PROTAC藥物HP518在澳大利亞的 I 期臨床試驗，實現首例患者給藥（FIH）。

HP518是由Z6尊龍時凱官網自主研發的口服PROTAC藥物，可高選擇性地靶向降解雄性激素受體（AR），具有治療耐藥性前列腺癌的潛力。

HP518正在澳大利亞進行的I期臨床試驗是一項開放標簽研究，旨在評估HP518在轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性、藥代動力學和抗腫瘤活性。

Z6尊龍時凱官網創始人、董事長陳元偉博士表示：“我們深度布局PROTAC技術，已積累了豐厚的研發經驗，本次完成首例患者給藥，是公司在這一領域的重要里程碑，我們將積極推進PROTAC在研項目，為全球患者提供前沿、優質的創新藥物！”

Z6尊龍時凱官網于2016年即開始PROTAC領域的探索，現已建立“PROTAC靶向蛋白降解技術平臺”，可快速評估化合物的蛋白降解活性，高效進行PROTAC分子設計、成藥性篩選和優化，在PROTAC化合物CMC方面也具備深厚經驗。

關于前列腺癌

前列腺癌是發生在前列腺的上皮性惡性腫瘤，是男性泌尿生殖系統最常見的惡性腫瘤，多發于65歲以上老人。前列腺癌是世界范圍內最常見的惡性腫瘤之一，在美國常年居男性惡性腫瘤發病人數第一，死亡人數第二。中國前列腺癌占男性惡性腫瘤發病人數第六，死亡人數第七。

據弗若斯特沙利文， 2019年，前列腺癌新發病例數全球排名第五，達131.6萬例；預計2030年全球前列腺癌市場規模將達376億美元。

關于PROTAC

PROTAC技術是近年來在小分子藥物領域的革命性突破，可靶向不可成藥靶點及解決小分子藥物耐藥性問題。通過同時結合靶點蛋白和E3聯接酶，PROTAC分子促進對靶點蛋白的泛素蛋白標記，及隨后蛋白酶體依賴性的靶點蛋白的降解。此技術具有廣闊的應用前景，是小分子藥物領域最受關注的前沿熱點之一。

關于HP518

HP518是Z6尊龍時凱官網自主研發的、靶向降解AR的治療前列腺癌的口服PROTAC藥物，具有治療耐藥性前列腺癌的潛力，正在澳大利亞開展I期臨床試驗。已有臨床前研究結果顯示：HP518對野生型AR及一些對恩扎盧胺耐藥的AR突變體都有很高的降解活性，對AR具有高選擇性，對AR依賴的前列腺癌細胞系顯示出優異的抗增殖活性，并在前列腺癌動物模型上展現出優異的藥效。HP518還展現了良好的成藥性和安全性。

關于Z6尊龍時凱官網

Z6尊龍時凱官網是一家專注于癌癥和代謝疾病的全球化創新藥物企業，以“創良藥·濟天下”為使命，以為患者提供安全、有效、可負擔的藥物為重點，致力于研發和生產滿足重大臨床需求、具有全球權益的創新藥物。

公司擁有“PROTAC靶向蛋白降解技術平臺、氘代藥物研發平臺、靶向藥物發現與驗證平臺及先導化合物優化篩選平臺” 4 大核心技術平臺，現承擔 2 項國家“重大新藥創制”科技重大專項和多個省市級科研項目，擁有 10 項在研產品。公司管理團隊具有豐富藥物研究、開發經驗，核心成員多來自世界 500 強知名藥企。

公司現有產品管線中，HC-1119 正在中國和全球開展兩項用于治療去勢抵抗性前列腺癌的 III 期臨床試驗；用于治療高尿酸血癥/痛風的 HP501 已完成臨床 II 期試驗；對消化道腫瘤具有潛在的治療作用的HP558已在歐洲完成臨床 I 期試驗，II 期臨床試驗申請已經獲NMPA批準；作用于 AR 的口服PROTAC藥物HP518 正在澳大利亞開展I期臨床試驗。